TALERC
Apresenta nítida atividade bloqueadora dos receptores H 1, antagonizando, assim, os efeitos da histamina.
Além disso, possui uma ação inibidora sobre a liberação de histamina e de SRS- A (substância de reação lenta da anafilaxia), um efeito antagonista sobre outros mediadores químicos, tais como leucotrienos C4, PAF (fator ativador de plaquetas) e serotonina.
Os efeitos antiinflamatórios e antialérgicos foram claramente demonstrados nos estudos pré-clínicos.
A epinastina passa a barreira hematoencefálica apenas em grau muito limitado, sendo assim praticamente isenta de efeitos sobre o sistema nervoso central.
Em estudos clínicos demonstrou-se a utilidade de TALERC, administrado em dose única diária, na rinite alérgica e nas patologias dermatológicas pruriginosas.
Após administração oral, as concentrações plasmáticas máximas são obtidas após 1,7 a 3,2 horas.
A meia-vida de eliminação plasmática é de 7 a 13 horas.
A biodisponibilidade do cloridrato de epinastina, após absorção pelo trato gastrintestinal, é de 40% aproximadamente; não existe importante efeito de primeira passagem hepática.
A ligação protéica é de aproximadamente 64%.
Existe uma relação linear entre concentrações plasmáticas e doses administradas.
De uma dose oral radioativa, em média 25,4% foram eliminados pela urina e 70,4%, pelas fezes.
A substância foi eliminada predominantemente de forma inalterada.
A parcela de metabólitos foi pequena.
O clearance renal foi elevado,com 518,7 ± 83,8 ml/min.
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